ДИМИА ТАБ. П/П/О 3МГ+0.02МГ №84 В НАБОРЕ: ТАБЛЕТКИ 2-Х ВИДОВ - БЕЛЫЕ (ДРОСПИРЕНОН 3 МГ+ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ 20 МКГ)-24 ШТ., ЗЕЛЕНЫЕ (ПЛАЦЕБО)-4 ШТ.

В избранное
ДИМИА ТАБ. П/П/О 3МГ+0.02МГ №84 В НАБОРЕ: ТАБЛЕТКИ 2-Х ВИДОВ - БЕЛЫЕ (ДРОСПИРЕНОН 3 МГ+ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ 20 МКГ)-24 ШТ., ЗЕЛЕНЫЕ (ПЛАЦЕБО)-4 ШТ.
ГЕДЕОН РИХТЕР
1 94100 руб.
Ваша цена за ед. товара
1 96950 руб.
под заказ
Нет в наличии
Инструкция
Аналоги14

Состав

1 таб.
этинилэстрадиол 20 мкг
дроспиренон 3 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.53 мг, крахмал кукурузный - 16.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9.6 мг, сополимер макрогола и поливинилового спирта - 1.45 мг, магния стеарат - 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85G18490 - 2 мг (поливиниловый спирт - 0.88 мг, титана диоксид - 0.403 мг, макрогол 3350 - 0.247 мг, тальк - 0.4 мг, лецитин соевый - 0.07 мг).

Таблетки плацебо

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.39 мг, лактоза - 37.26 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9 мг, магния стеарат - 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.45 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый 85F21389 - 3 мг (поливиниловый спирт - 1.2 мг, титана диоксид - 0.7086 мг, макрогол 3350 - 0.606 мг, тальк - 0.444 мг, индигокармин - 0.0177 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0177 мг, краситель железа оксид черный - 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.003 мг).

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "G73" на одной стороне таблетки, нанесенной методом тиснения на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (24 шт. в блистере).

Таблетки плацебо
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (4 шт. в блистере)

Действие

Препарат Димиа® является комбинированным монофазным пероральным контрацептивным средством, содержащим дроспиренон и этинилэстрадиол. По своему фармакологическому профилю дроспиренон близок к натуральному прогестерону: не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью и характеризуется выраженным антиандрогенным и умеренным антиминералокортикоидным действием. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются торможение овуляции, увеличение вязкости секрета шейки матки и изменение эндометрия. Индекс Перля, показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин репродуктивного возраста в течение года применения контрацептива, составляет менее 1.

Фармакокинетика

Дроспиренон
Всасывание
При пероральном приеме дроспиренон быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax дроспиренона в сыворотке составляет около 38 нг/мл и достигается примерно через 1-2 ч после однократного приема.
Биодоступность - 76-85%. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение
После приема внутрь концентрации дроспиренона в плазме крови уменьшались с конечным T1/2 31 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или с кортикостероид-связывающим глобулином (транскортин). Всего 3-5% общей сывороточной концентрации дроспиренона существует в виде свободных стероидов. Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками. Средний кажущийся Vd дроспиренона составляет 3.7±1.2 л/кг.
В ходе цикла лечения Cssmax дроспиренона в плазме крови составляет около 70 нг/мл, она достигается после 8 дней лечения. Сывороточные концентрации дроспиренона увеличиваются примерно в 3 раза вследствие соотношения конечного T1/2 и интервала дозирования.
Метаболизм
Дроспиренон активно метаболизируется после приема внутрь. Главные метаболиты в плазме крови — это кислотные формы дроспиренона, образовавшиеся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, оба образуются без участия системы Р450. Дроспиренон в малой степени метаболизируется CYP3А4 и способен ингибировать этот фермент, а также CYP1А1, CYP2С9 и CYP2С19 in vitro.
Выведение
Почечный клиренс метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся почками и через кишечник с соотношением экскреции около 1.2:1.4. T1/2 метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
При пероральном приеме этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови составляет около 33 пкг/мл и достигается в течение 1-2 ч после однократного приема внутрь. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и пресистемного метаболизма составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи уменьшал биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных пациенток у других изменений не было.
Распределение
Сывороточные концентрации этинилэстрадиола уменьшались двухфазно, в фазе конечного распределения T1/2 составляет примерно 24 ч. Этинилэстрадиол хорошо, но неспецифически связывается с сывороточным альбумином (примерно 98.5%) и индуцирует увеличение концентраций в сыворотке крови ГСПГ. Кажущийся Vd - около 5 л/кг.
Css достигается во второй половине цикла лечения, а сывороточная концентрация этинилэстрадиола увеличивается в 2-2.3 раза.
Метаболизм
Этинилэстрадиол является субстратом пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется широкий ряд гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободной форме, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Почечный клиренс метаболитов этинилэстрадиола составляет примерно 5 мл/мин/кг.
Выведение
Неизмененный этинилэстрадиол практически не выводится из организма. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов составляет около 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек
Css дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) была сравнима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 мл/мин до 50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови. Фармакокинетика при почечной недостаточности тяжелой степени не изучалась.
При нарушении функции печени
Дроспиренон хорошо переносится пациентами с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.

Показания к применению

— пероральная контрацепция.

Противопоказания

Препарат Димиа®, как и другие комбинированные пероральные контрацептивные средства, противопоказан при любом состоянии из перечисленных ниже:
— тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбофлебит глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения)
— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе
— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ >30 кг/м2
— наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антитела против фосфолипидов (наличие антител к фосфолипидам - антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)
— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе
— существующее тяжелое заболевание печени (или в анамнезе) при условии, что функция печени и в настоящее время не нормализована
— тяжелая хроническая или острая почечная недостаточность
— опухоль печени (доброкачественная или злокачественная) в настоящее время или в анамнезе
— гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы в настоящее время или в анамнезе
— кровотечение из влагалища неясного генеза
— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера)
— беременность и подозрение на нее
— период лактации
— повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата.
С осторожностью
— факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение в возрасте до 35 лет, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников)
— заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный д