ДИКЛОФЕНАК Р-Р Д/В/М ВВЕД. 25МГ/МЛ 3МЛ №5

В избранное
ДИКЛОФЕНАК Р-Р Д/В/М ВВЕД. 25МГ/МЛ 3МЛ №5
ГРОТЕКС ООО
6000 руб.
Ваша цена за ед. товара
7450 руб.
под заказ
Нет в наличии
Инструкция
Аналоги56

Состав

Активное вещество: Диклофенак натрия – 25 мг Вспомогательные вещества: маннитол – 6 мг пропиленгликоль – 200 мг бензиловый спирт – 40 мг натрия дисульфит – 0,6 мг натрия гидроксида раствор 1 М – до рН 7,8-8,8 вода для инъекций – до 1 мл

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфи- ческим запахом.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахи- 2 доновой кислоты, уменьшает количество простогландинов в очаге воспаления. При рев- матических заболеваниях противовоспалительное и анальгизирующее действие диклофе- нака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованно- сти, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При трав- мах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспали- тельный отек.

Фармакокинетика

Всасывание.

 После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmax), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающе- гося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или рек- тального применения, поскольку в последних случаях около половины количества дикло- фенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата куму- ляции не отмечается.

Распределение.

 Связь с белками сыворотки крови – 99,7 %, преимущественно с альбуминами (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т?) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения мак- симальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении пе- риода времени, до 12 часов.

Метаболизм.

 Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидрокси- лирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных ме- таболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4?,5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюга- 3 ты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степе- ни, чем диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.

Выведение.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 + 56 мл/мин. Конечный Т? составляет 1-2 часа. Т? 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3?- гидрокси-4?-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т?, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60 % дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с жел- чью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

 Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются. У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизменного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболи- ты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показа- тели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатиче- ский, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит подаг- рический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз перифери- ческих суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом) ? люмбаго, ишиас, невралгия ? альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит 4 ? посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением ? послеоперационная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника, выраженная пе- ченочная недостаточность, заболевания печени в острый период, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия, полный или не- полный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивни- ца, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающая при приеме ацетилсалици- ловой кислоты или иного НПВП), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования, при повышенном риске возникновения ар- териальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, ише- мической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и цереброваскулярных заболеваниях.

 С осторожностью. Артериальная гипертензия, отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, дефекты системы гемоста- за, с риском сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов), по- чечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно- язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, инфекция Helicobacter pylori, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, инду- цируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, си- стемные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хрони- ческими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами). 5 Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, по- лучающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: систем- ные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиа- греганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) или селективные инги- биторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел "Противопоказания"). Ин- формация об использовании препарата Диклофенак во время беременности отсутствует. Диклофенак не следует принимать в период грудного вскармливания (см. раздел "Проти- вопоказания"). Диклофенак проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака (различные лекар- ственные формы), использованы следующие градации: «очень часто» > 1/10 «часто» от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000, «очень редко» от < 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны ЖКТ: Часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз редко – гастрит, проктит, кровотечение из же- лудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), яз- вы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко – стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, гепаторенальный синдром.

Со стороны нервной системы: 6 Часто – головная боль, головокружение редко – сонливость очень редко – нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тре- вога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: Част