ТОВИАЗ ТАБ. К/Р ПРОЛОНГ.ВЫСВОБ. 4МГ №28

В избранное
ТОВИАЗ ТАБ. К/Р ПРОЛОНГ.ВЫСВОБ. 4МГ №28
ЭЙСИКА ФАРМАСЬЮ
Нет в наличии
67450 руб.
под заказ
Нет в наличии
Инструкция
Аналоги0

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит: активное вещество: фезотеродина фумарат 4 мг эквивалентно 3,1 мг фезотеродина вспомогательные вещества: дозировка 4 мг: ксилитол 36,0 мг целлактоза-100 121,5 мг гипромеллоза (метоцел К 100) 70,0 мг гипромеллоза (метоцел К4М) 70,0 мг глицерил дибегенат / глицерил трибегенат 10,0 мг тальк 8,5 мг пленочная оболочка: Опадрай® светло-голубой (II 85G20426) 15,0 мг (содержит: поливиниловый спирт 44,0%, титана диоксид 19,86%, макрогол-3350 12,35%, тальк 20,0%, лецитин соевый 3,5%, индигокармин алюминиевый лак 0,29%)

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Описание

Дозировка 4 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, с гравировкой "FS" на одной стороне. На поперечном разрезе - ядро белого цвета*.

Действие

Не описано.

Фармакодинамика

Фезотеродин - конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов. Фезотеродин снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании. Не изменяет интервал QT на ЭКГ. Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного - основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.

Фармакокинетика

Абсорбция После приема внутрь фезотеродин не определяется в плазме крови вследствие быстрого и интенсивного гидролиза неспецифичными эстеразами. Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного перорального приема фезотеродина в дозах от 4 мг до 28 мг концентрации активного метаболита в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови приблизительно 5 часов. Терапевтические концентрации препарата в плазме крови достигаются после первого приема фезотеродина. При многократном приеме не кумулирует. Распределение Активный метаболит плохо связывается с белками плазмы крови (приблизительно на 50%, преимущественно с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином). Метаболизм После перорального приема фезотеродин быстро и интенсивно гидролизируется до активного метаболита, который в дальнейшем метаболизируется в печени до карбоксилированного, карбокси-N-дезизопропилированного и N-дезизопропилированного метаболитов с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не вносит существенного вклада в антимускариновую активность фезотеродина. Средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) активного метаболита были соответственно в 1,7 и 2,1 раз выше у пациентов медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6, чем у быстрых метаболизаторов. Выведение Выведение активного метаболита осуществляется преимущественно через почки (приблизительно 70 %). Выводится через почки в виде активного метаболита (16%), карбоксилированного метаболита (34%), карбокси-N-дезизопропилированного метаболита (18%) и N-дезизопропилированного метаболита (1%) небольшое количество (7%) выводится через кишечник. Период полувыведения активного метаболита после перорального приема препарата составляет приблизительно 7 часов. Возраст и пол Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста и пола пациентов не требуется. Дети Фармакокинетика фезотеродина у детей не исследовалась. Нарушение функции почек При нарушении функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) Сmах возрастает в 1,5 раза, AUC - в 1,8 раз. При тяжелом нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) Сmах возрастает в 2 раза, AUC - в 2,3 раза. Нарушение функции печени При нарушении функции печени средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) Сmах возрастает в 1,4 раза, AUC - в 2,1 раза. Фармакокинетика фезотеродина у больных тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.

Показания к применению

Симптоматическая терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря (частого мочеиспускания и/или императивных позывов на мочеиспускание, и/или императивного недержания мочи).

Противопоказания

Гиперчувствительность к арахису, сое или любому из компонентов препарата. Задержка мочи. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленной эвакуацией содержимого желудка. Неконтролируемая закрытоугольная глаукома. Миастения gravis. Тяжелая печеночная недостаточность (класса С по классификации Чайлд-Пью). Совместный прием фезотеродина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 пациентами с тяжелым или умеренным нарушением функции печени или почек. Язвенный колит, токсический мегаколон. Беременность и период лактации. Дети и подростки младше 18 лет. Товиаз®, таблетки с пролонгированным высвобождением активного вещества, содержат лактозу. Поэтому данный препарат нельзя назначать лицам, страдающим редкими врожденными нарушениями обмена веществ: непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. С осторожностью: При обструктивных заболеваниях мочевыводящей системы, приводящих к развитию задержки мочи (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы). При обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, пилоростеноз). При гастроэзофагеальном рефлюксе и/или при параллельном приеме препаратов, которые могут вызвать или усилить проявления эзофагита (например, пероральных бисфосфонатов). При снижении моторики желудочно-кишечного тракта нейропатии контролируемой закрытоугольной глаукоме. При нарушении функции печени. При нарушении функции почек. У пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 средней и высокой активности (при комбинировании указанных выше факторов (нарушение функции почек, нарушение функции печени, прием ингибиторов изофермента CYP3A4) возможно дополнительное увеличение экспозиции и дозозависимое повышение риска развития побочных эффектов, обусловленных блокадой М-холинорецепторов). При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6. Как и другие М-холиноблокаторы, фезотеродин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих риск удлинения интервала QT (например, при гипокалиемии, брадикардии и параллельном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT) и при наличии сопутствующей патологии со стороны сердца (в частности, ишемии миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности). Это особенно важно при параллельном приеме Товиаз® с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано: дети и подростки младше 18 лет.

Побочные действия

Наиболее распространенные реакции: сухость в полости рта, запор, сухость глаз и диспепсию. Ниже представлены нежелательные реакции, встречающиеся очень часто (?1/10), часто (?1/100, но <1/10) или нечасто (?1/1000, но <1/100), редко (?1/10000, но <1/1000). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль нечасто - извращение вкуса, сонливость. Со стороны органа зрения: часто - сухость глаз, нечасто - нечеткость зрения. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго. Со стороны дыхательной системы: часто - сухость в горле нечасто - боль в гортани и глотке, кашель, сухость слизистых носовой полости. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта часто - боль в животе, диарея, диспепсия, запор, тошнота, метеоризм нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс, дискомфорт в животе. Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия нечасто - задержка мочи (в том числе ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания), затрудненное начало мочеиспускания. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожные высыпания сухость кожи, кожный зуд редко - крапивница, ангионевротический отек. Прочие: часто - бессонница нечасто - инфекции мочевыводящих путей, утомляемость, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) повышение активности гамма- глутамилтранспептидазы (ГГТП) редко - спутанность сознания. В клинических исследованиях случаи повышения активности ферментов печени в группе фезотеродина регистрировались с одинаковой частотой по сравнению с таковой в группе плацебо.

Взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие Следует соблюдать осторожность при параллельном назначении с фезотеродином других М-холиноблокаторов (например, амантадина, трициклических антидепрессантов, некоторых нейролептиков), так как это может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов (в частности, запора, сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, задержки мочи). Фезотеродин может снижать эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида. Фармакокинетическое взаимодействие Активный метаболит фезотеродина в терапевтических концентрациях не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4 и не индуцирует активность изоферментов CYP1A2, 2В6, 2С9, 2С19 или ЗА4. Таким образом, вероятность влияния фезотеродина на клире