Аптека
назад в каталог
По рецепту

ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА ГРАН. ПРОЛОНГ. ВЫСВ. 100МГ №30

Характеристики

Наличие в аптеках 0
Нет в наличии
Добавьте товар в корзину
Выберите аптеку для получения заказа
Забрать заказ можно через 3 часа
  • Описание
  • Отзывы

Состав

В 1 пакетике Депакин Хроносфера 100 мг содержится,

действующее вещество: вальпроат натрия 66,66 мг и вальпроевая кислота 29,03 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия 100 мг),

вспомогательные вещества: парафин твердый 101,26 мг, глицерола дибегенат 106,05 мг, кремния диоксид коллоидный водный*.

В 1 пакетике Депакин Хроносфера 250 мгсодержится:

действующее вещество: вальпроат натрия 166,76 мг и вальпроевая кислота 72,61 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия 250 мг),

вспомогательные вещества: парафин твердый 253,32 мг, глицерола дибегенат 265,30 мг, кремния диоксид коллоидный водный*.

В 1 пакетике Депакин Хроносфера 500 мг содержится:

действующее вещество: вальпроат натрия 333,30 мг и вальпроевая кислота 145,14 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия 500 мг),

вспомогательные вещества: парафин твердый 506,31 мг, глицерола дибегенат 530,25 мг, кремния диоксид коллоидный водный*.

В 1 пакетике Депакин Хроносфера 750 мгсодержится:

действующее вещество: вальпроат натрия 500,06 мг и вальпроевая кислота 217,75 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия 750 мг),

вспомогательные вещества: парафин твердый 759,64 мг, глицерола дибегенат 795,55 мг, , кремния диоксид коллоидный водный*.

В 1 пакетике Депакин Хроносфера 1000 мг содержится:

действующее вещество: вальпроат натрия 666,60 мг и вальпроевая кислота 290,27 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия 1000 мг),

вспомогательные вещества: парафин твердый 1012,63 мг, глицерола дибегенат 1060,50 мг, кремния диоксид коллоидный водный*.

* - добавляют разбрызгиванием после процесса охлаждения расплава и выражают в процентах от количества четырех других компонентов: 0,7% (приблизительное количество, абсорбируемое на гранулах: 0,56%).


Лекарственная форма

гранулы пролонгированного действия для приема внутрь


Описание

Легко сыпучие, без образования агломератов, воскообразные микрогранулы почти белого или слегка желтоватого цвета.


Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий.

Основной механизм действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу.


Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность вальпроевой кислоты при приеме внутрь близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

Максимальная концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови (Сmах) после приема препарата Депакин Хроносфера внутрь достигается примерно через 7 часов.

По сравнению лекарственной формой, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, эквивалентные дозы препарата Депакин Хроносфера, характеризуется более длительной абсорбцией, идентичной биодоступностью, более линейной корреляцией между дозами и плазменной концентрацией вальпроевой кислоты (общей концентрации и концентрации свободной фракции). Кроме этого, Сmах и максимальная плазменная концентрация свободной фракции вальпроевой кислоты являются более низкими (снижение составляет около 25%), но при этом имеется относительно более стабильная фаза плато плазменных концентраций от 4 до 14 часов после приема, величина колебаний плазменных концентраций при приеме препарата Депакин Хроносфера по сравнению с лекарственной формой, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, уменьшается в двое в результате чего вальпроевая кислота более равномерно распределяется в тканях в течение суток.

При курсовом приеме препарата равновесная концентрация вальпроевой кислоты в сыворотке крови достигается в течение 3-14 дней.

Обычно эффективными являются сывороточные концентрации вальпроевой кислоты, составляющие 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л) (определяются перед приемом первой в течение суток дозы препарата) При сывороточных концентрациях вальпроевой кислоты свыше 100 мг/л ожидается увеличение побочных эффектов вплоть до развития интоксикации.

Распределение

Объем распределения зависит от возраста и обычно составляет 0,13-0,23 л/кг массы тела или у людей молодого возраста 0,13-0,19 л/кг массы тела. В связи с уменьшением величины колебаний плазменных концентраций при приеме препарата Депакин Хроносфера, вальпроевая кислота более равномерно распределяется в тканях в течение суток по сравнению с лекарственной формой вальпроевой кислоты с немедленным высвобождением.

Связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) высокая (90-95%), дозозависимая и насыщаемая.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью связь с белками плазмы крови уменьшается. При тяжелой почечной недостаточности концентрация свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты может повышаться до 8,5-20%.

При гипопротеинемии общая концентрации вальпроевой кислоты (свободная + связанная с белками плазмы крови фракции) может не изменяться, но может и снижаться из-за увеличения метаболизма свободной (не связанной с белками плазмы крови) фракции вальпроевой кислоты.

Вальпроевая кислота проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Концентрация вальпроевой кислоты в ликворе составляет 10% от соответствующей концентрации в сыворотке крови, то есть, близка к концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Вальпроевая кислота проникает в грудное молоко кормящих матерей. В состоянии достижения равновесной концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови, ее концентрация в грудном молоке составляет до 10% от ее концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Метаболизм вальпроевой кислоты осуществляется в печени путем глюкуронирования, а также бета-, омега-, и омега-1-окисления. Выявлено более 20 метаболитов, метаболиты после омега-окисления обладают гепатотоксическим действием.

Вальпроевая кислота не обладает индуцирующим эффектом на ферменты, входящие в метаболическую систему цитохрома Р 450: в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, вальпроевая кислота не влияет на степень, как собственного метаболизма, так и на степень метаболизма других веществ, таких как эстрогены, прогестогены и непрямые антикоагулянты.

Выведение

Вальпроевая кислота преимущественно выводится почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета-окисления.

При применении вальпроевой кислоты в монотерапии ее период полувыведения составляет 12-17 часов. При комбинации с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени(такими как примидон, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), плазменный клиренс вальпроевой кислоты увеличивается, а период полувыведения уменьшается, степень их изменения зависит от степени индукции микросомальных ферментов печени другими противоэпилептическими препаратами.

Период полувыведения у детей старше 2-х месячного возраста близок к таковому у взрослых.

У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения вальпроевой кислоты увеличивается.

При передозировке наблюдалось увеличение периода полувыведения до 30 часов. Гемодиализу подвергается только свободная фракция вальпроевой кислоты в крови (5-10%).

Особенности фармакокинетики при беременности

При увеличении объема распределения вальпроевой кислоты в третьем триместре беременности, увеличиваются ее почечный и печеночный клиренс. При этом, несмотря на прием препарата в постоянной дозе, возможно снижение сывороточных концентраций вальпроевой кислоты. Кроме этого при беременности может изменяться связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови, что может приводить к увеличению содержания в сыворотке крови свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты.


Показания к применению

У взрослых: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:

- для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоконические, атонические, синдром Леннокса-Гасто,

- для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее,

- лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:

- для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоконические, атонические, синдром Леннокса-Гасто,

- для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее,

- профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима.


Противопоказания

Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом. Описывались случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком головного мозга.

При массивной пер

Оставьте отзыв первым!

Регистрация Забыли свой пароль?
Обратная связь

Если вы хотите задать вопрос, оставить претензию или выразить благодарность, напишите нам.

Я хочу, чтобы со мной связались по этому вопросу

с
до
Откликнуться на вакансию

Мы рады пригласить вас в нашу команду!

Оставьте отзыв