УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 40МГ + 0.01МГ/МЛ 2МЛ №10

1 мл раствора для инъекций содержится:действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидрохлорид - 0,012 мг, вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0,5 мг, натрия хлорид 1 мг, вода для инъекций

раствор для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость.

ВсасываниеПосле подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.РаспределениеПосле подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.МетаболизмВсе местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.ВыведениеПосле подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±,14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±,5%) и неизмененного артикаина (1.45±,0.77%).После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±,27 л/ч.