ЗУЛЬБЕКС ТАБ. П/К/Р/О 20МГ №28

В избранное
ЗУЛЬБЕКС ТАБ. П/К/Р/О 20МГ №28
КРКА
85900 руб.
Ваша цена за ед. товара
94500 руб.
под заказ
Нет в наличии
Инструкция
Аналоги16

Состав

Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг (что соответствует рабепразолу 9,42/18,85 мг)

вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 18,5/37 мг магния оксид легкий — 30/60 мг гипролоза — 2,625/5,25 мг гипролоза низкозамещенная — 12,75/25,5 мг магния стеарат — 1,125/2,25 мг оболочка (связующий слой): этилцеллюлоза — 0,44/1,2 мг магния оксид легкий — 0,61/1,65 мг

оболочка кишечнорастворимая: гипромеллозы фталат — 6,3/13,8 мг моноглицериды, диацетилированные — 0,64/1,4 мг тальк — 0,59/1,3 мг титана диоксид (Е171) — 0,32/0,7 мг краситель железа оксид красный (E172) — 0,017 мг (для табл. 10 мг) краситель железа оксид желтый (E172) — 0,08 мг (для табл. 20 мг)

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика

Антисекреторное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/K+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.

На фоне приема рабепразола в течение 36 мес устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены. Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения концентрации CgA. Что позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, Tmax — 3,5 ч. Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза. У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Cmax — на 60%. Связь с белками плазмы крови — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), через кишечник — 10%. Особые группы пациентов Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами. Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. СYР2С19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и язва анастомоза

эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет, или рефлюкс-эзофагит поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата беременность

период грудного вскармливания детский возраст до 18 лет, за исключением применения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — до 12 лет. С осторожностью:

тяжелая почечная недостаточность тяжелая печеночная недостаточность детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Зульбекс® противопоказан для применения в период беременности.

При необходимости применения препарата Зульбекс® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Дети. Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей 12 лет и старше составляет 20 мг/сут продолжительностью до 8 нед. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — >1/10 часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000 очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения. В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции. Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции. Нарушения метаболизма и питания: редко — анорексия частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении) (см. «Особые указания»). Со стороны нервной системы: часто — бессонница нечасто — повышенная возбудимость редко — головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия частота неизвестна — спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны ССС: частота неизвестна — периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит нечасто — бронхит, синусит. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм нечасто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка редко — гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия2.

 Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, эритема1 редко — зуд, потливость, буллезная сыпь1 очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — неспецифическая боль, боль в спине нечасто — миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия, перелом бедра, костей запястья или позвоночника (см. «Особые указания»). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, гриппоподобный синдром нечасто — боль в грудной клетке, озноб