Аптека
назад в каталог
По рецепту

ИТРАКОНАЗОЛ КАПС. 100МГ №15

Характеристики

Наличие в аптеках 0
Минимальная стоимость под заказ
483 ₽
Добавьте товар в корзину
Выберите аптеку для получения заказа
Забрать заказ можно через 3 часа
  • Описание
  • Отзывы

Состав

На одну капсулу:

активное вещество: пеллет итраконазола (22%) 455 мг, в пересчете на итраконазол 100 мг.

Состав капсул:

корпус: желатин до 100%,

крышечка: краситель индигокармин 0,0471%, титана диоксид 1,0%, желатин до 100%.

Состав на 1000 г пеллет:

активное вещество: итраконазол 220,00 г,

вспомогательные вещества: сахароза 117,05 г, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) 347,19 г, гипромеллоза 280,53 г, метилпарагидроксибензоат натрия 0,165 г, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,015 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер 1:2:1 (эудрагит Е 100) 35,05 г.


Лекарственная форма

капсулы


Описание

Капсулы № 0, корпус - прозрачный натурального цвета желатина, крышечка - непрозрачная синяя.

Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.


Фармакодинамика

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола - основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:

- дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum),

- дрожжеподобными грибами (Candida spp., в том числе C. albicans, С. tropicalis, C. parapsilosis, C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., включая H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и многими другими.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis - являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов. Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы необязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigates, устойчивых к итраконазолу.


Фармакокинетика

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения максимальной концентрации итраконазола и AUC (площадь под кривой концентрация-время) при многократном приеме в 4-7 раз выше, чем при однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация итраконазола в плазме составляет около 2 мкг/мл при применении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный период полувыведения обычно составляет 16-28 часов при однократном приеме и 34-42 часа при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней, после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения.

Абсорбция

После приема внутрь итраконазол быстро абсорбируется. Максимальные концентрации неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет около 55%. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.

Распределение

Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2% итраконазола. Кажущийся объем распределения >, 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах, в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола. Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме примерно в 2 раза превышают концентрацию итраконазола.

Экскреция

Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов почками в течение одной недели и около 54% кишечником.

Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей, связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола к коже сохраняется в течение от 2 до 4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется, по крайней мере, в течение шести месяцев после окончания 3-месячного курса лечения.

Нарушение функции печени

Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола средняя максимальная концентрация итраконазола в плазме крови была значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют.

Нарушение функции почек

Данные о пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Проведение диализа не влияет на период полувыведения или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.


Показания к применению

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

- поражение кожи и слизистых оболочек:

  • вульвовагинальный кандидоз,
  • разноцветный лишай,
  • дерматомикозы,
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта,
  • грибковый кератит,

- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами,

- системные микозы:

  • системный аспергиллез и кандидоз,
  • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или неэффективны,
  • гистоплазмоз,
  • бластомикоз,
  • споротрихоз,
  • паракокцидиоидомикоз,
  • прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.


Противопоказания

Симптомы, наблюдаемые при передозировке итраконазола, были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию, сделать промывание желудка раствором натрия гидрокарбоната, дать активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе.


Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Препарат противопоказан при беременности.

Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Период грудного вскармливания

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные действия

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации:

Очень часто (1/10)

Часто (1/100, <,1/10)

Нечасто (1/1000, <,1/100)

Редко (1/10000, <,1/1000)

Очень редко (<,1/10000), включая единичные случаи

Частота неизвестна (не может быть рассчитана на основан

Оставьте отзыв первым!

Регистрация Забыли свой пароль?
Обратная связь

Если вы хотите задать вопрос, оставить претензию или выразить благодарность, напишите нам.

Я хочу, чтобы со мной связались по этому вопросу

с
до
Откликнуться на вакансию

Мы рады пригласить вас в нашу команду!

Оставьте отзыв