Фармакодинамика

Гематоцид. Действует на эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Не эффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и печеночных гистошизонтов Plasmodium vivax. Оказывает противомалярийное действие.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (прием пищи существенно увеличивает скорость и повышает степень всасывания на 40 %). Распределяется в кровь, мочу, спинномозговую жидкость и ткани, накапливается в эритроцитах (в концентрации, в 2 раза превышающей плазменную), в низких концентрациях (3-4 % принятой дозы) проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень высокая (98 %). Подвергается частичной биотрансформации в печени с образованием 2 метаболитов. Период полувыведения 15-33 дня. Выводится почками (15 % в неизмененном виде) и с фекалиями (в виде метаболитов, очень медленно; тенденция к кумуляции, субтерапевтические концентрации могут сохраняться в крови в течение нескольких месяцев).

Показания к применению

Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Побочные действия

При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Способ применения и дозы

Препарат нужно принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды.

Суточная доза составляет 15-25 мг/кг (в среднем для взрослого - 1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 таблетки, затем через 6-8 ч (при отсутствии побочных эффектов) - еще 2 таблетки, и через 6-8 ч - еще 1 таблетку.

Для профилактики малярии за 2-3 недели до предполагаемого путешествия в эпидемически опасную по малярии местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Особые указания

Может увеличивать риск судорог у больных эпилепсией. Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ГП