МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР ТАБ. П/П/О 3МГ №20

МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР ТАБ. П/П/О 3МГ №20
ЭВАЛАР
20200 руб.
Ваша цена за ед. товара
22200 руб.
под заказ
Нет в наличии
Инструкция
Аналоги13

Состав

На одну таблетку:
Действующее вещество: мелатонин - 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 172,72 мг, кальция гидрофосфат - 54,68 мг, кроскармеллоза натрия - 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,20 мг, магния стеарат - 1,20 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4,00 мг, титана диоксид - 2,90 мг, полисорбат 80 - 1,32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,89 мг, тальк - 0,89 мг.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.

Действие

Адаптогенное средство

Фармакодинамика

Мелатонин - синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); синтезирован из аминокислот растительного происхождения.
Оказывает адаптогенное седативное снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы.
Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе изменяет активность пиридоксалькиназы участвующей в синтезе ГАМК дофамина и серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование суточные изменения локомоторной активности и температуры тела положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна ускоряет засыпание снижает число ночных пробуждений улучшает самочувствие после утреннего пробуждения не вызывает ощущение вялости разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов снижает стрессовые реакции регулирует нейроэндокринные функции.
Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.
Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика

Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна.
При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут).
После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmах в сыворотке крови как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.
Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином си - кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности.
Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 25 раза ниже чем в плазме.
Биотрансформация
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 CYP1A2 и возможно CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина а около 2-10% выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст прием кофеина курение прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилые пациенты
Метаболизм мелатонина как известно замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой "концентрация- время" (AUC) и Сmах получены у пожилых что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Показания к применению

При расстройствах сна в т.ч. обусловленных нарушением ритма "сон-бодрствование" таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата аутоиммунные заболевания печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность детский возраст до 18 лет беременность период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:Очень часто (?1/10), часто (от ?1/10 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможном). Инфекционные и паразитарные заболевания:редко: опоясывающий герпес. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Нарушение психики: нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», сновидное состояние, плохое качество сна, парестезии. Нарушения со стороны органа зрения: редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: вертиго, позиционное вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: артериальная гипертензия; редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: гипербилирубинемия. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна: отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: боль в конечностях. редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: глюкозурия, протеинурия; редко: полиурия, гематурия, никтурия. Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: нечасто: менопаузальные симптомы; редко: приапизм, простатит; частота неизвестна: галакторея. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, боль в груди; редко: утомляемость, боль, жажда. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие • Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. • В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. • Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A. • Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома P450 (СYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации. • Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. • Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего. • Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2. • Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. • Ингибиторы изоферментов CYPА2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. • Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина. • В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие • Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. • Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. • В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь. При нарушении сна - по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 3 мг за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза – 6 мг. Пожилые пациенты С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна. Почечная недостаточность Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости. Лечение – промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин Эвалар рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин желающих забеременеть о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 3 мг.
Упаковка:
По 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и гибкой упаковки в рулонах для лекарственных препаратов изготовленной на основе фольги алюминиевой.
По 1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Производитель
Закрытое Акционерное Общество "ЭВАЛАР" (ЗАО "ЭВАЛАР"), 659332, Алтайский край, г. Бийск, ул. Социалистическая, д. 23/6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО "ЭВАЛАР"

C этим товаром покупают: